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Sofnobrutinib
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Sofnobrutinib
CAS No. : 1646608-10-7
MCE 站:Sofnobrutinib
产品活性:Sofnobrutinib (AS-0871) 是口服有效、选择性的 BTK 抑制剂,抑制激活和未激活 BTK 的 IC50 分别为 4.2 nM 和 0.39 nM。Sofnobrutinib 也抑制 hERG,IC50 为 24 μM。Sofnobrutinib 具有良好的代谢稳定性和生物利用度。Sofnobrutinib 的被动皮肤过敏反应低,在胶原诱导的小鼠关节炎模型中具有抗炎作用。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK | Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:Btk | Potassium Channel | BMX Kinase
In Vitro: Sofnobrutinib (compound 4b) (0.3 μM) shows excellent kinase selectivity and only inhibits two Tec family kinases (BMX, TEC). The inhibition rates are 80% and 99.5%, respectively.
Sofnobrutinib significantly inhibits anti-IgM induced B cell activation (CD86 expression) in human PBMC with an IC50 value of 13 nM.
Sofnobrutinib (0.0003-1 μM; 1 h) potently inhibits the phosphorylations of BTK and PLCγ2 in Ramos cells.
In Vivo: Sofnobrutinib (10 mg/kg; p.o.; single dose) has good bioavailability, with 65% in mice, 44% in rats and 43% in dogs, respectively.
Sofnobrutinib (30 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits passive skin allergy (PCA) mice model with the inhibition rate of 69%.
Sofnobrutinib (15-60 mg/kg; p.o.; twice daily for 19 days) attenuates arthritis development by inhibiting BTK in a dose-dependent manner in a mouse model of collagen-induced arthritis (CIA).
Pharmacokinetic Analysis
Animal | Route | Dose (mg/kg) | t1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | AUC(0-t) (ngh/mL) | AUC(0-∞) (ngh/mL) | Vd (L/kg) | Cl (Lh/kg) | MRT0-∞ (h) | F (%) |
Mice | iv | 2 | 3.27 | / | 2887 | 3107 | 3114 | 3.03 | 0.64 | 1.30 | / |
po | 10 | 0.95 | 0.50 | 4619 | 10208 | 10242 | / | / | 1.56 | 65.8 | |
Rats | iv | 1 | 1.51 | / | 1376 | 1917 | 1960 | 1.10 | 0.51 | 1.79 | / |
po | 10 | 2.44 | 2.00 | 1476 | 8696 | 8706 | / | / | 4.88 | 44.4 | |
Dogs | iv | 1 | 3.91 | / | 4963 | 11321 | 11479 | 0.29 | 0.088 | 3.31 | / |
po | 10 | 3.59 | 2.00 | 2090 | 9851 | 10032 | / | / | / | 43.7 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
热门标签:AS-0871