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SB-743921 free base

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/3/16更新时间:2024/1/2

产品摘要:SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞,阻断细胞周期进程,诱导细胞凋亡,可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。

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SB-743921 free base

CAS No. : 618430-39-0

MCE 站:SB-743921 free base

产品活性:SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞,阻断细胞周期进程,诱导细胞凋亡,可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton

作用靶点:Kinesin

In Vitro: SB-743921 is a potent inhibitor of Eg5, with a Ki of 0.1 nM.
SB-743921 (1 nM) potently inhibits colony forming cell (CFC) formation of chronic myeloid leukemia (CML) primary cells, but exhibits slight inhibitory activities on the colony-forming ability of normal bone marrow progenitors.
SB-743921 (1-3 nM) induces apoptosis of CML primary CD34+ cells, and shows slight effect on normal CD34+ cells. SB-743921 in combination with imatinib displays additive anti-proliferative effect in KCL22 and CML CD34+ cells. Furthermore, SB-743921 overcomes imatinib resistance in CML cells.
SB-743921 (0.5 nM, 1 nM, 3 nM) inhibits MEK/ERK and AKT signaling in CML cells.

In Vivo: SB-743921 has good oral bioavailability and pharmacokinetics and induces complete tumor regression in nude mice bearing lung cancer patient xenografts.

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