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NP10679

CAS No. :

MCE 站：NP10679

产品活性：NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC₅₀ 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC₅₀ 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling  |  GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：iGluR  |  Histamine Receptor  |  Potassium Channel  |  Cytochrome P450  |  Adrenergic Receptor

In Vitro: NP10679 (1-1000 nM) shows pH-dependently effects to GluN2B with IC₅₀s of 23 ａnd 142 nM at pH 6.9 ａnd 7.6, respectively.
NP10679 shows functional inhibition to 5-HT2A, α adrenergic receptor-1A (α1A), H1-histamine receptor (H1) ａnd hERG channel with IC₅₀ values of 1.71, 0.154, 0.073 ａnd 0.617 μM, respectively.
NP10679 shows K_i values of 2.29, 0.638, 1.92, 0.603, 1.92, 0.495, 3.09, 0.040 ａnd 0.135 for 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, α1A, α1B, α1D, α2C, H1 ａnd serotonin transporter SERT.

In Vivo: NP10679 (2, 5 ａnd 10 mg/kg; i.p., prior to transient ischemia) reduces infarct volumes of transient ischemia mice.

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