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PROTAC TBK1 degrader-2
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PROTAC TBK1 degrader-2
CAS No. : 2052306-13-3
MCE 站:PROTAC TBK1 degrader-2
产品活性:PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM),对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
In Vitro: PROTAC TBK1 degrader-2 (compound 3i) (100 nM) mediates degradation of TBK1 abrogated by VHL ligand 2 (10 μM) or proteasome inhibitor Carfilzomib (HY-10455) (100 nM).
PROTAC TBK1 degrader-2 (0-3 μM) exhibits poor selectivity for TBK1 over IKKε (IC50 of 1.3 nM vs 8.7 nM), but has no effect on the levels of IKKε, at concentrations of more than 50-fold above its TBK1 DC50.
PROTAC TBK1 degrader-2 (100 nM; 300 M; 72 h) is not synthetically lethal in K-Ras mutant versus wild type cells.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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