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TUS-007

CAS No. : 2227029-18-5

MCE 站：TUS-007

产品活性：TUS-007 是一种 CANDDY 分子，由蛋白酶体抑制剂修饰而成。然而，TUS-007 几乎不能抑制蛋白酶体活性。TUS-007 也是一种口服有效的 KRAS G12D/V 降解剂。TUS-007 可用于 KRAS G12D/V 无细胞化学敲除。TUS-007 也表现出肿瘤抑制作用。注：CANDDY 指的是具有亲和力和降解动力学的化学敲除 (Chemical knockdown with Affinity aNd Degradation DYnamics)。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: TUS-007 has remarkable on-target effect resulting in toxicity in cell expressing KRAS G12D/V.
TUS-007 (100 μM; 72 h) selectively reduces the viability of RAS-less mouse embryonic fibroblasts (MEFs) expressing KRAS G12D/V, instead of KRAS G12C.
TUS-007 (20-160 μM72 h) increases the proportion of annexin V-positive apoptotic SW1990 cells.

In Vivo: TUS-007 (80 mg/kg for i.p. or 160 mg/kg for p.o.; once every 3 days for 21 days) is effective in vivo against KRAS G12V-driven tumors in SW620-Luc xenograft mice model.
TUS-007 exerts anti-tumor activity even in orthotopic xenograft model mice.

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