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SCFSkp2-IN-2

CAS No. : 1375060-02-8

MCE 站：SCFSkp2-IN-2

产品活性：SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 K_D 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) (0.3-3 μM; 24-72 h) can directly bind to Skp2, causing the degradation of Skp2 by proteasome. AAA-237 has no significant effect on the mRNA expression of Skp2 but inhibits the protein expression of Skp2 in NSCLC cells in a time-dependent manner.
SCFSkp2-IN-2 (0.3-3 μM; 24-72 h) inhibits the proliferation of A549 ａnd H1299 cells in a dose- ａnd time-dependent manner.
SCFSkp2-IN-2 (0.3-3 μM; 24-72 h) arrests the cell cycle at the G0/G1 checkpoint by regulating the Skp2-Cip/Kip ａnd PI3K/Akt-FOXO1 signaling pathways.
SCFSkp2-IN-2 (0.3-3 μM; 24-72 h) induces apoptosis of A549 ａnd H1299 cells in a dose- ａnd time-dependent manner.
SCFSkp2-IN-2 (0.3 μM; 1-7 days) induces cellular senescence of the NSCLC cells.

In Vivo: SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) (15 or 45mg/kg; i.p.; daily for 14 days) shows antitumor activity in lung cancer A549 xenograft mice model.

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