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NNC05-2090 hydrochloride

CAS No. : 184845-18-9

MCE 站：NNC05-2090 hydrochloride

产品活性：NNC05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂。NNC05-2090 hydrochloride 是一种 betaine/GABA transporter (BGT-1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 10.6 μM。NNC05-2090 可用于癫痫和神经疾病的研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

In Vitro: NNC05-2090 hydrochloride shows IC₅₀ values for binding with prazosin ａnd spiperone of 266 ａnd 1632 nM, respectively.
NNC05-2090 hydrochloride (0.1-100 μM) inhibits [³H]GABA uptake in synaptosomes from rat cortex with an IC₅₀ value of 4.4 μM.
NNC05-2090 hydrochloride (0.1-100 μM) inhibits [³H]GABA uptake in synaptosomes prepared from inferior colliculus with an IC₅₀ value of 2.5 μM.
NNC05-2090 hydrochloride inhibits serotonin, noradrenaline, dopamine transporters ａnd BGT-1 with IC₅₀ values of 5.29, 7.91, 4.08 ａnd 10.6 μM, respectively.
NNC05-2090 hydrochloride inhibits GAT-1, GAT-2 ａnd GAT-3 with IC₅₀ values of 29.62, 45.29 ａnd 22.51 μM, respectively.

In Vivo: NNC05-2090 hydrochloride (intraperitoneal injection) dose-dependently protects against maximal electroshock (MES) in mice with an ED₅₀ values of 73 μmol/kg, ａnd shows ED₅₀ values against tonic ａnd clonic convulsions in DBA/2 mice of 19 ａnd 26 μmol /kg, respectively.
NNC05-2090 hydrochloride (0.01, 0.1 ａnd 0.3 mg/kg; i.p. or i.,t., once) reverses mechanical allodynia in (partial sciatic nerve ligation) PSL model mice.

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