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CZS-241
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/4/28更新时间：2024/1/2
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CZS-241
MCE 站：CZS-241
产品活性：CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA，IC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性，对正常细胞系表现出安全性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Neuronal Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
作用靶点：Polo-like Kinase (PLK) | Trk Receptor | Apoptosis
In Vitro: CZS-241 inhibits cell proliferation of chronic myeloid leukemia (CML) cell lines K562 ａnd KU-812 with IC50s of 0.096 μM ａnd 0.25 μM, respectively. CZS-241 has little effect on normal cells including HUVECs ａnd L02.
CZS-241 (10 μM; 0-120 min) exhibits 31.5 min of half-life t1/2 ａnd 41.8 μL/min/kg of CLint in human liver microsomal.
CZS-241 (0.3 μM, 1 μM, 3 μM; 48 h) arrests cell cycle at S/G2 phase, induces apoptosis in K562 CML cells.
CZS-241 (0.03-0.3 μM) inhibits the phosphorylation of PLK4, increases the FBXW5 expression level but decreases the SAS-6 expression level in K562 cells.
In Vivo: CZS-241 (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows over 4 h of half-life ａnd 70.8% bioavailability in mice.
CZS-241 (20 mg/kg/day; p.o.; 21 days) suppresses tumor progression significantly in K562 cells xenograft mouse model.
CZS-241 (200 mg/kg; p.o.; single dose) has no obvious signs of toxicity in heart, liver, spleen, lungs, ａnd kidneys of mice, within 7 days of monitoring.
Pharmacokinetic Analysis in mice
| Route | Dose (mg/kg) | AUClast (ngh/mL) | AUCINF_obs (ngh/mL) | t1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | Clobs (Lh/kg) | Vss_obs (mL/kg) | MRTINF_obs (h) | F (%) |
| i.v. | 3 | 727 | 739 | 2.15 | / | / | 68.7 | 12615 | 1.28 | 70.8 |
| p.o. | 30 | 5177 | 5231 | 4.13 | 0.67 | 1880 | / | / | 3.87 | / |
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Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
