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MPX-004

CAS No. : 1688684-07-2

MCE 站：MPX-004

产品活性：MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体，IC₅₀ 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：iGluR

In Vitro: MPX-004 inhibits NMDA receptor-mediated currents in Xenopus oocytes expressing human GluN1 + GluN2A with an IC₅₀ of 198 nM. At 10 μM, MPX-004 only weakly (up to 8%) inhibits currents in oocytes expressing GluN2B, C, or D receptors or in control oocytes.
MPX-004 (100 nM-30 μM; 0-50 min) causes a concentration-dependent reduction in NMDA receptor-mediated fEPSPs in region CA1 in response to Schaffer collateral stimulation in hippocampal slices prepared from brains of 3- to 4-week old rats.
MPX-004 (1 μM) inhibits 5-HT_1B antagonist binding by 35%, 5-HT_2A agonist binding by 31% ａnd EP4 agonist binding by 27%. MPX-004 (50 μM) has no effect on AMPA receptor-mediated synaptic currents of pyramidal neurons in slices from mouse visual cortex- currents.

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