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Anticancer agent 98
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/4/28更新时间：2024/1/2
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详细内容
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Anticancer agent 98
CAS No. : 2857070-72-3
MCE 站：Anticancer agent 98
产品活性：Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton
作用靶点：Microtubule/Tubulin
In Vitro: Anticancer agent 98 inhibits cancer proliferation among melanoma, breast cancer, ａnd pancreatic cancer with IC50s ranging from 0.6-3 nM.
Anticancer agent 98 (300 nM, 1 μM, or 3 μM; 2 h) increases β-tubulin adduct in PC-3 cells dose-dependently.
Anticancer agent 98 (3.125, 6.25, 12.5, 25, ａnd 50 μM) has high-binding affinity to tubulin proteins with Kd value of 16.9 μM by SPR spectroscopy assay.
Anticancer agent 98 (10 μM, 50 μM; 0-60 min) strongly inhibits tubulin polymerization during 60 min.
Anticancer agent 98 (100 nM; 4 h) has antiproliferative ａnd anti-angiogenesis effect on COS-7 cells in vitro.
In Vitro Metabolic Stability
| human microsomes | mouse microsomes | ||
| t1/2 (min) | CLint (μL/min/mg) | t1/2 (min) | CLint (μL/min/mg) |
| >300 | <2.31 | >300 | <2.31 |
In Vivo: Anticancer agent 98 (2.5 mg/kg; i.v.; twice per week for 2 weeks) is well tolerated with no significant weight loss in PC3/TxR xenograft tumors in male NSG mice. Anticancer agent 98 also significantly attenuates the progression of prostate cancer tumors, relative to the Paclitaxel (HY-B0015; 10 mg/kg, once weekly) ａnd control groups.
Pharmacokinetic Analysis in NSG Mice
| Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | tmax (min) | AUC (ngmin/mL) | t1/2 (min) | F (%) |
| i.v. | 4 | 1247 | 5.0 | 173,476 | 238 | / |
| p.o. | 10 | 78.3 | 10.0 | 8161 | 358 | 2.02 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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