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CPI-455 hydrochloride

CAS No. : 2095432-28-1

MCE 站：CPI-455 hydrochloride

产品活性：CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC₅₀ 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Demethylase

In Vitro: CPI-455 hydrochloride mediates KDM5 inhibition, elevates global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) ａnd decreases the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.
CPI-455 hydrochloride, with high measured affinity for the target KDM5 proteins. Within 24 hours, increases in H3K4me3, are observed after exposure to either of the two active compounds, CPI-455 ａnd CPI-766, in a dosedependent manner. IC₅₀ calculation for KDM5 Inhibitor CPI0455 in 3 luminal breast cancer cell lines MCF-7, T-47 ａnd EFM-19 are 35.4, 26.19 ａnd 16.13 μM, respectively.

In Vivo: Dual blockade of B7-H4 ａnd KDM5B (CPI-455 hydrochloride, 50/70 mg/kg, ip, daily) in mice elicits protective immunity.

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