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CNS 5161

CAS No. : 160754-76-7

MCE 站：CNS 5161

产品活性：CNS-5161 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂，与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用，产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：iGluR

In Vitro: CNS-5161 (CNS 5161) is a novel ａnd selective noncompetitive antagonist of the NMDA subset of glutamate receptors in the mammalian brain. CNS-5161 has potent inhibitory activity in vitro at the NMDA ion channel ａnd is able to displace [³H] MK-801 binding with a K_i of 1.8 nM in synaptosomal membrane preparations from rat brain.

In Vivo: In the neonatal rat NMDA excitotoxicity model in vivo, CNS-5161 (CNS 5161) protects against the necrotic effects of exogenous N-methyl-D-aspartate with an ED₈₀ of 4 mg/kg by the intraperitoneal (i.p.) route. CNS-5161 also shows a 91% inhibition of audiogenic seizures in DBA/2 mice at 4 mg/kg i.p., ａnd has a neuroprotective effect following hypoxix/ischaemic brain injury in neonatal rats.

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