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BT7480

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/4/28更新时间:2024/1/2

产品摘要:BT7480 (BCY11863) 是一种双环肽 (Bicycle) 肿瘤靶向免疫细胞激动剂 (Bicycle TICA)。BT7480 (BCY11863) 是 CD137 (4-1BB) 的激动剂。BT7480 由聚乙二醇 (PEG) 的接头、靶向 CD1

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BT7480

CAS No. :

MCE 站:BT7480

产品活性:BT7480 (BCY11863) 是一种双环肽 (Bicycle) 肿瘤靶向免疫细胞激动剂 (Bicycle TICA)。BT7480 (BCY11863) 是 CD137 (4-1BB) 的激动剂。BT7480 由聚乙二醇 (PEG) 的接头、靶向 CD137 的合成双环肽,耦连于靶向 Nectin-4 的双环肽而构成。Nectin-4 是一种细胞粘附分子,在多种肿瘤细胞中过表达。BT7480 在同源小鼠模型中产生显著的 CD137 激动作用和强大的抗肿瘤活性。

研究领域:Others

作用靶点:Others

In Vitro: BT7480 leads to a dose-dependent increase in secretion of proinflammatory cytokines IFNγ and IL-2 in primary human immune cells (EC50=0.22 nM and 0.36 nM, respectively), while coculture HT1376 tumor cells with human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from healthy donors and treated with anti-CD3 to stimulate CD137 expression on immune cells.

In Vivo: BT7480 (5 mg/kg; ip; once daily for 10 days) exhibits antitumor activity in CT26-Nectin-4/huCD137 mouse model.
BT7480 (2 mg/kg; iv; single dose) exhibits a CL of 8.5 mL/min/kg and a terminal half-life of 3.6 h.
BT7480 (1, 5, 10, and 30 mg/kg; ip; single dose) leads to an increase in exposure (AUCinf) in CD-1 mice dose-dependently.
BT7480 (1 and 10 mg/kg; ip; 3 times per days for 40 days) results tumor regression in MC38-Nectin-4 tumor model in mouse.

Pharmacokinetic Analysis in MC38 Syngeneic Model with Cynomolgus Monkeys

RouteDose (mg/kg)CLlast (mL/min/kg)Vdss (L/kg)t1/2 (h)
i.v.13.30.625.3

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