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Crovalimab

CAS No. : 1917321-26-6

MCE 站：Crovalimab

产品活性：Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Complement System

In Vitro: Crovalimab (SKY59; RO7112689; 0-100 μg/mL) inhibits haemolysis in classical pathway ａnd reactive lysis systems.

In Vivo: Crovalimab (SKY59; RO7112689; 20mg/kg; iv; only once at day 0) completely prevents accumulation of plasma C5 in cynomolgus monkeys. SKY59-IgG1 (SG115) shows slower clearance: 1.87mL/day/kg.
Crovalimab (20mg/kg; iv; a single dose) stably suppressed complement activity in plasma for 8 weeks.
Crovalimab (5mg/kg by iv at day 0 ａnd 2mg/kg by sc at day 7, 21, 35, 49, ａnd 63) causes over 20% of serum hemolytic activity in the cRBC lysis assay to correlate with events such as dysphagia ａnd dramatic increases in lactate dehydrogenase (LDH) ａnd alanine aminotransferase (ALT) levels.

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