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Cudarolimab
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Cudarolimab
CAS No. : 2244739-29-3
MCE 站:Cudarolimab
产品活性:Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Orexin Receptor (OX Receptor)
In Vitro: Cudarolimab (0.01, 1, 100 or 10000 nM) binds to OX40 and partially blocks the binding of OX40 to its ligand OX40L in CHO-S cells overexpressing human OX40 (CHO-S-hOX40). Cudarolimab activates OX40 dependent NF-κB reporters with an EC50 value of 4.432 nM in Jurkat-OX40 reporter cells co-cultured with Raji cells.
Cudarolimab (0.01, 0.1, 1, 10, 100 or 1000 nM) binds to activated human CD4+ T cells and activated cynomolgus monkey CD4+ T cells in a dose dependent manner.
Cudarolimab (0.4, 4.0 and 40.4 nM) increases IL-2 secretion with dose dependent manner in human CD4+ T cells.
In Vivo: Cudarolimab (10 mg/kg; i.p.; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15) significantly reduces tumor volume in humanized NOG mice bearing LoVo tumors.
Cudarolimab (0.1, 1 and 10 mg/kg; i.p.; single dose on days 6, 9, 12 and 16) significantly reduces tumor volume, increases IFN-γ+ and IFN-α+ expression in CD8+ T cells in tumor and spleen of human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors.
Cudarolimab (10 mg/kg; i.p.; single dose on days 10 and 14) significantly reduces the expression of CD3+CD8+, CD3+CD4+, CD4+CD25highFoxP3+ in the tumor and spleen of human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors.
Pharmacokinetic (PK) parameters of Cudarolimab in cynomolgus macaques
Dose (mg/kg) | Cmax (g/mL ) | Tmax (h) | AUC0-∞ (hg/mL ) | T1/2 (h) | Cl (mL/h/kg) | MRTlast (h) |
0.1 | 3.07±0.40 | 0.08±0.00 | 347.98±99.30 | 162.98±103.01 | 0.31±0.08 | 186.34±110.68 |
0.5 | 9.78±3.27 | 0.40±0.78 | 1429.19±607.21 | 129.47±114.44 | 0.40±0.14 | 136.03±108.05 |
2.5 | 63.10±15.29 | 0.08±0.00 | 10304.06±3403.59 | 190.89±92.94 | 0.27±0.09 | 212.29±114.61 |
12.5 | 296.57±58.05 | 0.40±0.78 | 33511.65±14982.36 | 120.30±153.26 | 0.44±0.20 | 114.93±87.66 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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