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Cudarolimab

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/4/28更新时间:2024/1/2

产品摘要:Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究。

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Cudarolimab

CAS No. : 2244739-29-3

MCE 站:Cudarolimab

产品活性:Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Orexin Receptor (OX Receptor)

In Vitro: Cudarolimab (0.01, 1, 100 or 10000 nM) binds to OX40 and partially blocks the binding of OX40 to its ligand OX40L in CHO-S cells overexpressing human OX40 (CHO-S-hOX40). Cudarolimab activates OX40 dependent NF-κB reporters with an EC50 value of 4.432 nM in Jurkat-OX40 reporter cells co-cultured with Raji cells.
Cudarolimab (0.01, 0.1, 1, 10, 100 or 1000 nM) binds to activated human CD4+ T cells and activated cynomolgus monkey CD4+ T cells in a dose dependent manner.
Cudarolimab (0.4, 4.0 and 40.4 nM) increases IL-2 secretion with dose dependent manner in human CD4+ T cells.

In Vivo: Cudarolimab (10 mg/kg; i.p.; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15) significantly reduces tumor volume in humanized NOG mice bearing LoVo tumors.
Cudarolimab (0.1, 1 and 10 mg/kg; i.p.; single dose on days 6, 9, 12 and 16) significantly reduces tumor volume, increases IFN-γ+ and IFN-α+ expression in CD8+ T cells in tumor and spleen of human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors.
Cudarolimab (10 mg/kg; i.p.; single dose on days 10 and 14) significantly reduces the expression of CD3+CD8+, CD3+CD4+, CD4+CD25highFoxP3+ in the tumor and spleen of human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors.
Pharmacokinetic (PK) parameters of Cudarolimab in cynomolgus macaques

Dose (mg/kg)Cmax (g/mL )Tmax (h)AUC0-∞ (hg/mL )T1/2 (h)Cl (mL/h/kg)MRTlast (h)
0.13.07±0.400.08±0.00347.98±99.30162.98±103.010.31±0.08186.34±110.68
0.59.78±3.270.40±0.781429.19±607.21129.47±114.440.40±0.14136.03±108.05
2.563.10±15.290.08±0.0010304.06±3403.59190.89±92.940.27±0.09212.29±114.61
12.5296.57±58.050.40±0.7833511.65±14982.36120.30±153.260.44±0.20114.93±87.66

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•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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