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BPA-B9
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BPA-B9
MCE 站:BPA-B9
产品活性:BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂,靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。BPA-B9 具有出色的 RXRα 结合亲和力 (KD=39.29 ± 1.12 nM)。 BPA-B9 通过诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞的增殖。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Apoptosis | Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点:RAR/RXR | Apoptosis | PARP | Bcl-2 Family
In Vitro: BPA-B9 (0-250 nM, 24 h) induces a dose-dependent increase of apoptotic cells in MDA-MB-231 cells.
BPA-B9 (0-125 nM, 12 h) inhibits the cell cycle of A549 in the G2/M phase.
BPA-B9 (0-500 nM, 0-24 h) induces a dose- and time-dependent increase in the expression of cleaved PARP, and anti-apoptosis proteins Bcl-2 and Mcl-1 were reduced dose-dependently.
BPA-B9 shows excellent anti-proliferative activity against TNBC cell line MDA-MB-231 (IC50=16 ± 3 nM, SI > 3), and displays potent activities against HCC1937, A549, H460, HepG2, and HeLa cells with IC50 values of 0.561 μM, 0.201 μM, 0.253 μM, 0.128 μM, and 0.077 μM, respectively.
In Vivo: BPA-B9 (0-25 mg/kg, IP, once every day for 15 days) has significant anticancer efficacy in vivo with no considerable side effects.
BPA-B9 (25 mg/kg, IP or PO, once) displays better pharmacokinetics than the lead XS-060 (HY-149085).
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides | Antibodies | Click Chemistry
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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