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HDAC-IN-53

CAS No. :

MCE 站：HDAC-IN-53

产品活性：HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC₅₀>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：HDAC  |  Apoptosis

In Vitro: HDAC-IN-53 (compound 19h) has good antiproliferative activity against a panel of cancer cell lines, for example MC38 (IC₅₀=0.66 μM), HCT116 cell (IC₅₀=0.56 μM) .
HDAC-IN-53 (0.1-1 μM; 24 h) causes G0/G1 cell cycle arrest in MC38 cells ａnd induces G2/M cell cycle arrest in HCT116 cells.
HDAC-IN-53 (0.1-1 μM; 24 h) upregulates the expressions of cleaved caspase-3 ａnd cleaved PARP in a dose-dependent manner.

In Vivo: HDAC-IN-53 (60 or 120 mg/kg; PO; daily for 15 days) exerts antitumor activities by both direct tumor growth inhibition ａnd indirect immune cell-mediated antitumor effect.
Pharmacokinetic Parameters of HDAC-IN-53 in Mice.

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