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EGFR T790M/L858R-IN-2
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/5/29更新时间：2024/1/2
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EGFR T790M/L858R-IN-2
MCE 站：EGFR T790M/L858R-IN-2
产品活性：EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
In Vitro: EGFRT790M/L858R-IN-2 (compound 28f) (0.1, 1, 10 M; 4 h) decreases the expression of p-EGFR, P-AKT, P-ERK1/2 in a dose-dependent manner in H1975, HCC827 cells.
EGFRT790M/L858R-IN-2 (0.1, 1, 10 M; 48 h) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest in the G1 phase in H1975, HCC827 cells.
EGFRT790M/L858R-IN-2 (0.1, 1, 10 M; 14 days) inhibits colony formation ａnd cell migration in a dose-dependent manner.
In Vivo: EGFRT790M/L858R-IN-2 (5, 10, 20 mg/kg; i.p.; daily) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner.
Pharmacokinetic Parameters of EGFRT790M/L858R-IN-2 in Male Sprague-Dawley rats.
| parameter | i.v. (1 mg/kg) |
| T1/2 (h) | 1.76 ± 0.65 |
| Cmax (ng/mL) | 649.90 ± 54.71 |
| AUC0-t (h*ng/ml) | 1036.86 ± 137.03 |
| AUC0∞ (h ng/ml) | 1048.74 ± 134.39 |
| Vz (mL/kg) | 2515.40 ± 1184.92 |
| CL(mL/min/kg) | 16.07 ± 2.06 |
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• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
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