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Trametiglue
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/5/29更新时间：2024/1/2
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Trametiglue
CAS No. : 2666940-97-0
MCE 站：Trametiglue
产品活性：Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
研究领域：MAPK/ERK Pathway
作用靶点：MEK
In Vitro: Trametiglue retains the strong binding potency ａnd residence time of Trametinib on KSR-bound MEK.
Trametiglue, unlike Trametinib but similar to Avutometinib (HY-18652), enhances interactions between endogenous BRAF ａnd MEK1.
Trametiglue (1 μM) demonstrates high selectivity towards MEK1 ａnd MEK2 in direct binding assays. Trametiglue also displays high selectivity in a panel of active kinases measured for inhibition of MEK1 ａnd MEK2 substrate phosphorylation or direct MEK1 phosphorylation by the upstream kinases.
Trametiglue (5 days) inhibits HCT116, A375, A549 ａnd SK-MEL-239 cells viability with IC50s of 0.07, 0.07, 0.12 ａnd 0.47 nM, respectively.
Trametiglue (10 nM; 10 days) inhibits colony formation in KRAS-mutant ａnd BRAF-mutant cancer cell lines with higher potency than Trametinib.
相关产品：Avutometinib | Cobimetinib racemate | Trametinib (DMSO solvate) | PD184161 | GW284543 hydrochloride | trans-Zeatin-d5 | BI-847325 | Hypothemycin | Debromohymenialdisine | RGB-286638 | Binimetinib | Trametinib-d4 | Gossypetin | Lidocaine-d10 (hydrochloride) | Isorhamnetin | MS432 | MEK1/2-IN-2 | Trametinib-13C6 | MEK-IN-5 | Lidocaine hydrochloride hydrate | PD 198306 | CI-1040 | (R)-PD 0325901CL | MEK/PI3K-IN-1 | GDC-0623 | N-Oxide Lidocaine-d10 | TAK-733
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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