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Rilpivirine hydrochloride

CAS No. : 700361-47-3

MCE 站：Rilpivirine hydrochloride

产品活性：Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC₅₀=0.4 nM) 和突变体 (EC₅₀=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

研究领域：Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：SARS-CoV  |  MMP

In Vitro: R278474 is active against wild-type HIV-1 (EC₅₀=0.4 nM) ａnd all single ａnd double mutants tested (EC₅₀=0.1-2.0 nM).
R278474 (10-5000 nM; 30 d) does not observe the sign of wild-type HIV-1 breakthrough at 1 μM within 30 days.
R278474 inhibits 81% of clinical isolates (about 1200 recombinant clinical isolates) at a 50% inhibitory concentration (EC₅₀) less than 1 nM, ａnd inhibits 94% at EC₅₀ less than 10 nM.
TMC278 shows subnanomolar EC₅₀s against wild-type HIV-1 group M isolates (0.07-1.01 nM).

In Vivo: R278474 (10-160 mg/kg; p.o. for 1 month) does not produce abnormal effects in rat, apart from liver weight increase ａnd species-specific thyroid hypertrophy, both at the higher dose levels.
R278474 (i.v.) exhibits elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog, ａnd exposure (AUC_inf) amounts to 3.1 μg?h/mL (4 mg/kg) in rat, 8.7 μg?h/mL (1.25 mg/kg) in dog, 1.4 μg?h/mL (1.25 mg/ kg) in monkey, ａnd 44?μg h/mL (1.25 mg/kg) in rabbit.
R278474 (p.o.) exhibits half-life ranges between 2.8 h in rat ａnd 39 h in dog, ａnd oral bioavailability of 32% ａnd 31% in rat ａnd dog.

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