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Epiboxidine hydrochloride

CAS No. : 862909-67-9

MCE 站：Epiboxidine hydrochloride

产品活性：Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂，对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 K_i 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物，也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：nAChR

In Vitro: Epiboxidine hydrochloride has affinity ａnd functional at central neuronal α4β2 receptors, with K_is of 0.46 ａnd 1.2 in rat ａnd humen.
Epiboxidine hydrochloride has activity at ganglionic-type α3β4*-nicotinic receptors of PC12 cells, with a K_i of 19.
Epiboxidine hydrochloride is much less toxic than Epibatidine.
Epiboxidine hydrochloride stimulates sodium-22 influx in PC12 ａnd TE671 cells, with EC₅₀s of 0.18 ａnd 2.6 μM.

In Vivo: Epiboxidine hydrochloride (20 μg/kg; ip; once) treatment shows marked analgetic activity in mice.
Epiboxidine hydrochloride (50 ａnd 100 mg/kg; intraperitoneal injected; once) causes marked antinociception as measured in the hot-plate assay.
Epiboxidine hydrochloride inhibits [³H]nicotine binding in rat cerebral cortical membranes, with a K_i of 0.6 nM.

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