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Rubone
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Rubone
CAS No. : 73694-15-2
MCE 站:Rubone
产品活性:Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:MicroRNA
In Vitro: Rubone (0-60 μM) exhibits significantly high cytotoxicity in DU145-TXR and PC3-TXR cells, suggesting that Rubone has stronger anticancer effect in advanced prostate cancer cells, which has lower miR-34a expression.
Rubone (5, 10 uM; 48 h) significantly reverses the expression of miR-34a downstream gene targets of DU145-TXR and PC3-TXR cell lines.
Rubone (5, 10 uM; 48 h) upregulates miR-34a in PTX-resistant DU145-TXR and PC3-TXR cell lines in a dose dependent manner.
Rubone (5 μM; for 2 weeks) and PTX (for 2 weeks) combination therapy inhibit PC3-TXR cell growth and sphere formation in 3D model, including 3D on top and hanging drop model. Rubone and PTX combination therapy inhibit cell invasion, migration, and cancer stem-like cells (CSCs) population in a p53-independent pathway. Rubone monotherapy or Rubone and PTX combination significantly enhances TAp73 and Elk-1 expression.
In Vivo: Rubone monotherapy (20 mg/kg loaded PEG-PCD micelles; iv for five doses every other day) or combination therapy with PTX (10 mg/kg for each drug loaded PEG-PCD micelles) significantly upregulates miR-34a expression in tumor. The combination therapy inhibits tumor growth. Rubone monotherapy failed to suppress tumor cell proliferation.
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