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MAO-B-IN-21
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MAO-B-IN-21
MCE 站:MAO-B-IN-21
产品活性:MAO-B-IN-21 是一种有效的 MAO-B 抑制剂,具有抗氧化活性和抗 Aβ 聚集活性。MAO-B-IN-21 还具有金属离子螯合能力、抗神经炎症(NO、TNF-α)、神经保护活性和 BBB 通透性。MAO-B-IN-21 显着改善 Aβ1-42 诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的记忆和认知障碍。
研究领域:Neuronal Signaling
作用靶点:Monoamine Oxidase
In Vitro: MAO-B-IN-21 (37.5 μM in methanol) blocks Cu2+-induced ROS production, due to metal-chelating property and/or its antioxidant capacity to capture the free radicals from Cu2+-Ascorbate redox system.
MAO-B-IN-21 (25 μM; 24 h; 37 ℃) inhibits self-induced Aβ1-42 aggregation and disaggregate self-induced Aβ1-42 fibrils.
MAO-B-IN-21 (2.5-25 μM; 24 h) inhibits ROS production in LPS-stimulated BV-2 microglia cells.
In Vivo: MAO-B-IN-21 (30 mg/kg; ig; single dose) could cross the BBB easily in Balb/C mice.
MAO-B-IN-21 (8 mg/kg and 32 mg/kg; ig; single dose) shortenes the escape latency time (ELT), reduced Aβ1-42 level, indicating the improvement in learning and memory ability in Aβ-induced AD mice model.
Pharmacokinetic Analysis in Balb/C mice
Tissue | T1/2 | Tmax | Cmax | AUC0-t | AUCbrain/plasma |
Plasma | 1.15 h | 0.5 h | 1539 ng/mL | 2941 ngh/mL | 0.69 |
Brain | 2.07 h | 1.0 h | 922.7 ng/g | 2032.5 ngh/g |
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品牌介绍:
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• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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