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Antipsychotic agent-2
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Antipsychotic agent-2
MCE 站:Antipsychotic agent-2
产品活性:Antipsychotic agent-2 (Compound 11) 是一种有效的抗精神病剂。Antipsychotic agent-2 对 5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、D2 和 H1 受体具有亲和力,Ki 分别为 56.6、66.7、552、596 和 1140 nM。Antipsychotic agent-2 可以透过血脑屏障。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:5-HT Receptor | Dopamine Receptor
In Vitro: Antipsychotic agent-2 (Compound 11) antagonizes the inhibition of Forskolin (HY-15371)-stimulated cAMP production elicited by 10-6 M dopamine in CHO-K1 cells stably expressing human D2 receptors, indicative of D2 antagonistic activity (Kb=45.7 nM).
Antipsychotic agent-2 inhibits the Forskolin-stimulated cAMP production in HEK293 cells stably expressing 5-HT1A receptors in a concentration-dependent manner, indicative of 5-HT1A agonistic activity (EC50=160 nM), while it behaves as 5-HT2A antagonists, antagonizing the inositol phosphate production stimulated by 10-6 5-HT in CHO-K1 cells expressing 5-HT2A receptors (Kb=96.4 nM).
Antipsychotic agent-2 (0.1-10 μM) is a relatively low potency CYP3A4 inducer.
Antipsychotic agent-2 (0.3-30 μM; 72 h) represents good safety profile and shows significant cytotoxic activity only at 30 μM concentration in SH-SY5Y cells.
In Vivo: Antipsychotic agent-2 (Compound 11; 20-80 mg/kg; i.p.; once) induces statistically significant changes in spontaneous locomotor activity in mice.
Antipsychotic agent-2 (40 mg/kg; i.p.; once) decreases amphetamine-induced hyperactivity in mice.
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