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PDK-IN-1

CAS No. : 2897696-10-3

MCE 站：PDK-IN-1

产品活性：PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC₅₀ 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：PDHK  |  HSP

In Vitro: PDK-IN-1 (compound 7o) shows 2D cytotoxic activity against PSN-1 ａnd BxPC-3 pancreatic cell lines, with IC₅₀ values of 0.1 ± 0.04 ａnd 1.0 ± 0.2 μM, respectively. PDK-IN-1 also shows 3D cytotoxic activity, with IC₅₀ values of 3.3 ± 0.2 ａnd 11.9 ± 1.1 μM, respectively.

In Vivo: PDK-IN-1 (compound 7o) is slightly more effective than cisplatin (HY-17394) in reducing the tumor mass.
PDK-IN-1 intensely reduces PDH phosphorylation in Lewis Lung Carcinoma (LLC)-bearing mice.

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