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GLPG2534

CAS No. : 2095615-97-5

MCE 站：GLPG2534

产品活性：GLPG2534 是一种具有口服活性的选择性 IRAK4 抑制剂，对人和小鼠 IRAK4 的 IC₅₀ 值为 6.4 nM 和 3.5 nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：IRAK

In Vitro: GLPG2534 (2 h) inhibits IRAK4 with IC₅₀ values of 6.4 nM ａnd 3.5 nM for human ａnd mouse IRAK4.
GLPG2534 inhibits IL-1βdriven IL-6 release, with an IC₅₀ of 55 nM.
GLPG2534 inhibits TNF-αdriven IL-6 release with an IC₅₀ of 6.6 μM.
GLPG2534 (0.1-10 μM, 16 h) inhibits expression of S100A7, DEFB4A, CXCL8, TNF in Flagellin-stimulated keratinocytes.

In Vivo: GLPG2534 (0.3-10 mg/kg, p.o.) Inhibits CL097-driven release of TNF-α in blood of mice.
GLPG2534 (10 ａnd 30 mg/kg, p.o., b.i.d. 5 days) attenuates inflammation in psoriasis-like mouse models.
GLPG2534 (3-30 mg/kg, p.o., b.i.d. 5 days) attenuates the development of IL-33- ａnd MC903-induced AD-like skin inflammation in mice.

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