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PLK1-IN-6
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PLK1-IN-6
MCE 站:PLK1-IN-6
产品活性:PLK1-IN-6 是一种有效和选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 0.45 nM。PLK1-IN-6 对癌细胞显示出显着的抗增殖活性。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点:Polo-like Kinase (PLK) | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: PLK1-IN-6 (compound 21 g) shows significant anti-proliferative activities against four tumor-derived cell lines (MCF-7 IC50=8.64 nM, HCT-116 IC50=26.0 nM, MDA-MB-231 IC50=14.8 nM and MV4-11 IC50=47.4 nM).
PLK1-IN-6 shows moderate metabolism and the half-life in human liver microsome is 25.7 min.
In Vivo: PLK1-IN-6 (compound 21 g) (1 mg/kg; i.v.) exhibits a good half-life (10.1 h) and area under plasma concentration curves in Sprague Dawley rats.
PLK1-IN-6 (10 mg/kg; i.g.) exhibits low clearance values and high plasma exposure (26800 ngh/mL), with favorable bioavailability (11.4%) in Sprague Dawley rats.
PLK1-IN-6 (10 mg/kg; i.g.) exhibits long half-life (2.73 h), high plasma exposure (11227 ngh/mL) and excellent bioavailability (77.4%) in Balb/c mice.
PLK1-IN-6 (20 mg/kg; i.g.) shows no apparent toxicity in mice.
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品牌介绍:
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