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SKI2852
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SKI2852
CAS No. : 1346554-47-9
MCE 站:SKI2852
产品活性:SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:11β-HSD
In Vitro: SKI2852 inhibits 11β-HSD1 with an IC50 of 4.4 ± 0.5 nM in HEK293 cells stably transfected with human 11β-HSD1 cDNA.
The amide carbonyl group of SKI2852 established a central hydrogen bond interaction with the hydroxyl side chain of Ser170, one of the key residues (Ser170, Tyr183, and Lys 187) that define the catalytic triad for 11β-HSD1 activity.
In Vivo: SKI2852 (20 mg/kg; oral; once daily for 25 days) significantly reduces blood glucose and HbA1c levels and improved the lipid profiles in ob/ob mice.
In Vivo PK Data for SKI2852
species | iva | pob | ||||||
CL (L/kg/h) | Vss (L/kg) | t1/2 (h) | AUC (μg × h/mL) | Cmax (μg/mL) | tmax (h) | AUC (μg × h/mL) | F (%) | |
mousec | 0.42 | 1.1 | 1.7 | 2.35 | 2.21 | 1.0 | 11.26 | 96 |
ratc | 0.93 | 2.1 | 1.8 | 1.12 | 1.02 | 1.3 | 3.39 | 60 |
dogd | 0.36 | 2.4 | 4.7 | 1.47 | 1.12 | 2.1 | 11.52 | 98 |
a10% hydroxylpropyl-β-cyclodextrin was used as vehicle. b0.5% methylcellulose and 1% Tween80 was used as vehicle. cDosed iv at 1 mg/kg, po at 5mg/kg. dDosed iv at 0.5 mg/kg, po at 4 mg/kg.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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