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PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/7/28更新时间：2024/1/2
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PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
MCE 站：PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
产品活性：PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
研究领域：PROTAC | Cell Cycle/DNA Damage
In Vitro: PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA (0.02-10 μM, 150 h) significantly inhibits the proliferation of MFM223 ａnd MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA (500 nM, 4 h) can significantly degrade CDK12 ａnd CDK13 of MFM223 ａnd MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.
In Vivo: The pharmacokinetic parameters of PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA in rats.
| Parameters | oral (20 mg/kg) | iv (10 mg/kg) | ip (20 mg/kg) | iv (2.5 mg/kg) |
| t1/2 (h) | - | 5.28 | 10.85 | 5.8 |
| Tmax (h) | 5.33 | 0.08 | 2.17 | 0.08 |
| Cmax (ng/mL) | 7.73 | 19892.4 | 24.79 | 1498.5 |
| Cmax (ng/mL) | 7.73 | 19892.4 | 24.79 | 1498.5 |
| AUC0-t(h*ng/mL) | 21.83 | 7193.3 | 284.8 | 383.9 |
| AUC0-∞(h*ng/mL) | - | 7242.7 | 318.5 | 391.55 |
| CL (mL/h/kg) | - | 1406.5 | - | 6495.4 |
| F (%) | 0.15 | - | 10.63 | - |
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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