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Skp2 inhibitor 1
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/7/28更新时间：2024/1/2
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详细内容
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Skp2 inhibitor 1
CAS No. : 2760612-63-1
MCE 站：Skp2 inhibitor 1
产品活性：Skp2 inhibitor 1(compound 14i) 是一种 Skp2 抑制剂，干扰 Skp2-Cks1 相互作用，IC50为 2.8 μM。Skp2 inhibitor 1 也具有抗癌活性。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme
In Vitro: Skp2 inhibitor 1 (2.8 μM,72 h) interferes the Skp2Cks1 interaction, against PC-3 ａnd MGC-803 cells with IC50 values of 4.8 ａnd 7.0 μM, respectively.
Skp2 inhibitor 1 (10 μM, 48h) inhibits the proliferation ａnd migration of PC-3 ａnd MGC-803 cell, causing them to block in the S phase ａnd promote cell apoptosis .
In Vivo: Skp2 inhibitor 1 (50 mg/kg, intraperitoneal injection/2 day, 21 days) inhibits tumor growth significantly in NOD-SCID xenograft models without obvious toxicity. In addition, the tumor treated with Skp2 inhibitor 1 (50 mg/Kg/2 day) was completely suppressed in vivo.
Skp2 inhibitor 1 decreases tumor malignancy via suppressing the Skp2 signal pathway ａnd increase the proportion of apoptosis in the tumor tissue.
Pharmacokinetic Parameters of Compound 14i in the Plasma ａnd Tumor Tissue
药代动力学分析
| PK parameters | plasma | tumor tissue |
| t1/2 | 14.1±1.5(h) | 12.6±7.8(h) |
| Cmax | 176.1±30.3(ng/mL) | 182.0±80.9(ng/g) |
| AUClast | 3231.5±407.2(h.ng/mL) | 2443.9±474.9(h.ng/g) |
| AUCINF | 3551.5±465.3(h.ng/mL) | 2636.0±619.7(h.ng/g) |
| VZ | 143.3±9.2(L/kg) | 170.8±80.1(mg/kg) |
| CL | 7.1±0.8(L/h/kg) | 15.7±4.2(mg/h/kg) |
| MRTlast | 13.4±0.64(h) | 9.9±2.5(h) |
t1/2 of 14i in the Liver Microsomes ａnd Liver S9 ofDifferent Species
体外代谢分析
| species | human | rat | mouse | |
| t1/2 | liver microsomes | 66.0 | 16.3 | 15.3 |
| t1/2 | liver S9 | 64.8 | 15.4 | 16.5 |
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
