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GNE-987蛋白降解剂

价格:¥电议

品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:中国大陆 发布时间:2023/7/31更新时间:2024/1/2

产品摘要:GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性

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   GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  GNE-987抑制EOL-1和HL-60细胞活力的IC50值分别为0.02和0.03 nM,抑制MYC表达的IC50值为0.03 nM。
 
  ne -987 (0.1-10 nM;5小时)降解BRD2和BRD3 BET家族蛋白。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  Western Blot分析
 
  细胞系:eol -1细胞
 
  浓度:0.1、1、10 nM
 
  潜伏期:5小时
 
  结果:降解BRD2和BRD3 BET家族蛋白。
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