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Padnarsertib

CAS No. : 1643913-93-2

MCE 站：Padnarsertib

产品活性：Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC₅₀ 分别 <100 和 125 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：PAK  |  NAMPT

In Vitro: Padnarsertib attenuates the PAK4/β-catenin pathway, results in NAD depletion, ａnd attenuates viability, invasion, ａnd migration in several RCC cell lines. Inhibition of NAMPT in a cell-free enzymatic assay using recombinant NAMPT shows an IC₅₀ of approximately 120 nM for Padnarsertib. Padnarsertib attenuates G2M transit ａnd induces apoptosis in RCC cell lines.

In Vivo: Padnarsertib demonstrates a decrement of xenograft growth comparable with that of Sunitinib (HY-10255A). There are minimal Padnarsertib effects on the normal human RPTECs ａnd no apparent toxicity in vivo.
Padnarsertib is currently being investigated in a phase I human clinical trial of patients with advanced solid malignancies ａnd NHL.
Padnarsertib (oral administation; 100mg/kg or 200 mg/kg; twice a day; 14 days) demonstrates a decrement of xenograft growth without no significant weight loss. 8 hours after, Padnarsertib are measured at the end of the experiment in mouse plasma ａnd tumors with 10757 ng/mL ａnd 10647 ng/mL, respectively.

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