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Padnarsertib
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Padnarsertib
CAS No. : 1643913-93-2
MCE 站:Padnarsertib
产品活性:Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton | Metabolic Enzyme/Protease
In Vitro: Padnarsertib attenuates the PAK4/β-catenin pathway, results in NAD depletion, and attenuates viability, invasion, and migration in several RCC cell lines. Inhibition of NAMPT in a cell-free enzymatic assay using recombinant NAMPT shows an IC50 of approximately 120 nM for Padnarsertib. Padnarsertib attenuates G2M transit and induces apoptosis in RCC cell lines.
In Vivo: Padnarsertib demonstrates a decrement of xenograft growth comparable with that of Sunitinib (HY-10255A). There are minimal Padnarsertib effects on the normal human RPTECs and no apparent toxicity in vivo.
Padnarsertib is currently being investigated in a phase I human clinical trial of patients with advanced solid malignancies and NHL.
Padnarsertib (oral administation; 100mg/kg or 200 mg/kg; twice a day; 14 days) demonstrates a decrement of xenograft growth without no significant weight loss. 8 hours after, Padnarsertib are measured at the end of the experiment in mouse plasma and tumors with 10757 ng/mL and 10647 ng/mL, respectively.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
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• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
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热门标签:KPT-9274