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OSU-03012

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/9/4更新时间:2024/1/2

产品摘要:OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

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OSU-03012

CAS No. : 742112-33-0

MCE 站:OSU-03012

产品活性:OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy

作用靶点:PDK-1  |  Autophagy

In Vitro: OSU-03012 inhibits PC-3 cells viability with IC50 values of 5 μM. The effects of OSU-03012 on PC-3 cell proliferation in 10% FBS-supplemented medium are also examined. OSU-03012 induces apoptotic death in PC-3 cells in 1% FBS-containing medium in a dose-dependent manner, as demonstrated by DNA fragmentation and PARP cleavage. OSU-03012 is effective in suppressing PC-3 cell proliferation at sub-μM, consistent with that noted in 1% serum.

In Vivo: All of the SCID/Rag2 mice develop two MDA-MB-435/LCC6/Her-2 tumors and are assigned to either the vehicle control or OSU-03012 (200 mg/kg) treatment group, which is given orally for 3 days. OSU-03012 remarkably decreases EGFR protein expression in the tumors by ~48% compared with expression levels found in the tumors taken from mice that receive the vehicle control. OSU-03012 also prevents Y-box binding protein-1 (YB-1) from binding to the EGFR promoter at the 1b and 2a sites.

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