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Onametostat

CAS No. : 2086772-26-9

MCE 站：Onametostat

产品活性：Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。Onametostat 有潜力用于肺癌的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: Onametostat binds simultaneously to the S-adenosylmethionine (SAM)- ａnd protein substrate- binding pockets of the PRMT5/MEP50 complex with a pseudo-irreversible mode-of-action. Onametostat shows potent ａnd broad inhibition of cellular growth.

In Vivo: Oral administration of Onametostat results in efficient inhibition of dimethylation of SMD1/3 proteins, components of the splicing machinery ａnd direct substrates of the methylosome, in several non-small cell lung cancer ａnd small cell lung cancer? cancer mouse xenograft models.

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