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Navacaprant

CAS No. : 2244614-14-8

MCE 站：Navacaprant

产品活性：Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC₅₀ 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Opioid Receptor

In Vitro: Navacaprant (BTRX-335140) (0-10 μM; 4 h) shows selective antagonist activity towards Kappa Opioid Receptor.

In Vivo: Navacaprant (BTRX-335140) (0.01-3 mg/kg; p.o. once) reduces U69,593- stimulated plasma prolactin secretion to levels of without U69,593 treatment.
Navacaprant (BTRX-335140) (1 mg/kg; i.p. once) blocks U-50488-induced antinociception from hot water.
Pharmacokinetic Parameters of BTRX-335140 in rodents.

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