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TP-021

CAS No. : 2130878-25-8

MCE 站：TP-021

产品活性：TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC₅₀ 为 0.10 M。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Bcl-2 Family

In Vitro: TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) also exhibits good cellular PPI inhibitory activity in the submicromolar range (M2H IC₅₀ = 0.72 M). TP-021 (BCL6-IN-8c) does not exhibit significant cytotoxicity even at 30 M.

In Vivo: The pharmacokinetic profile of TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) is evaluated by a mouse cassette-dosing study (0.1 mg/kg iv; 1 mg/kg po). TP-021 (BCL6-IN-8c) exhibits a good pharmacokinetic profile (C_max = 233 ng/mL, T_max = 2 hours, MRT = 3.3 h, AUC = 1.27 mgh/mL, F (oral bioavailability) = 79.9%).

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