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Narazaciclib

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/10/8更新时间:2024/1/2

产品摘要:Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障[1]的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=

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Narazaciclib

CAS No. : 1357470-29-1

MCE 站:Narazaciclib

产品活性:Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6IC50 为 9.82 nM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Epigenetics  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:CDK  |  AMPK  |  PDGFR

In Vitro: Narazaciclib (ON123300) inhibits U87 glioma cell proliferation with an IC50 of 3.4±0.1 μM.?Narazaciclib (1 and 10 μM) inhibits cell proliferation in a panel of 11 glioma models including a patient-derived model (GBM10).
?Narazaciclib (6.3 μM; 1 h) reduces phosphorylation of Akt and its downstream signaling components, P70S6K, 40S rpS6 and Rb S780, yet ON123300 induces Erk activation in U87 cells; both in a dose- and time-dependent manner.?ON123300 inhibits PI3Kδ with the IC50 of 144nM.

In Vivo: Narazaciclib (ON123300) decreases p-Akt expression and increases p-Erk activity in brain tumors upon administration at both IV doses of 5 mg/kg and 25 mg/kg in U87 brain tumor-bearing mouse. The half-life (T1/2) is 1.5 h for 5 mg/kg and 25 mg/kg in plasma.

相关产品:Covalent Screening Library Plus  |  Drug Repurposing Compound Library Plus  |  Clinical Compound Library Plus  |  Bioactive Compound Library Plus  |  Cell Cycle/DNA Damage Compound Library  |  Epigenetics Compound Library  |  Kinase Inhibitor Library  |  PI3K/Akt/mTOR Compound Library  |  Protein Tyrosine Kinase Compound Library  |  Anti-Cancer Compound Library  |  Clinical Compound Library  |  CNS-Penetrant Compound Library  |  Anti-Aging Compound Library  |  Drug Repurposing Compound Library  |  Covalent Screening Library  |  Antioxidant Compound Library  |  Oxygen Sensing Compound Library  |  Glycolysis Compound Library  |  Cytoskeleton Compound Library  |  Anti-Breast Cancer Compound Library  |  Anti-Pancreatic Cancer Compound Library  |  Anti-Blood Cancer Compound Library  |  Anti-Cancer Metabolism Compound Library  |  Angiogenesis-Related Compound Library  |  Lipid Metabolism Compound Library   |  Glucose Metabolism Compound Library  |  Cancer Stem Cells Compound Library  |  Heterocyclic Compound Library  |  Pain-Related Compound Library  |  Membrane Protein-targeted Compound Library  |  Membrane Receptor-targeted Compound Library  |  Highly Selective Inhibitors Library  |  Serine/Threonine Kinase Inhibitor Library  |  SY-5609  |  CLK1/2-IN-1  |  Sennoside B  |  MFH290  |  SB-218078  |  Toyocamycin  |  (S)-LY3177833 hydrate  |  Dinaciclib  |  EGFR/HER2/CDK9-IN-2  |  CDK8-IN-11  |  SNS-032  |  M2N12  |  Palbociclib-d8  |  EGFR/CDK2-IN-1  |  BSJ-04-132  |  (E/Z)-Zotiraciclib  |  CCT-251921  |  BS-181  |  Flumatinib mesylate  |  Ribociclib-d8  |  CDK9-IN-9  |  Flavopiridol  |  ZLN024  |  Multi-kinase-IN-2  |  SRI-29329  |  YLF-466D  |  dCeMM4  |  GSK 3 Inhibitor IX  |  CDK9-IN-7  |  PROTAC CDK9 degrader-8

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•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
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