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Icanbelimod

CAS No. : 1514888-56-2

MCE 站：Icanbelimod

产品活性：Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC₅₀=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是 WO2015039587A1 中的化合物 2。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vivo: Icanbelimod (oral administration; 0.01 mg/kg-1 mg/kg) at all dose is active, ａnd only a dose of 0.01 mg/kg is required to observe a decrease in the number of peripheral blood lymphocytes by more than 50% ａnd a decrease in the 1 mg/kg dose. Besides, this compound is lymphocyte-specific, which dose not significantly alter the number of peripheral monocytes ａnd other white blood cells in SD rats.
Icanbelimod (oral administration; 3 mg/kg; 12 days) is has been proved to block lymphocyte efflux. In the development of type II collagen-induced arthritis in rat model, compound 2 is effective in inhibiting the development of joint swelling in arthritis ａnd joint structure destruction.
Icanbelimod (oral administration; 0.3-1mg/kg; 30 days; once daily) inhibits the development of experimental autoimmune encephalitis (EAE) as a dose-dependent manner in mice model.

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