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SNX-5422

CAS No. : 908115-27-5

MCE 站：SNX-5422

产品活性：SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，K_d 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC₅₀ 值为 37nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HSP

In Vitro: SNX-5422 is an orally active Hsp90 inhibitor, with a K_d of 41 nM, ａnd also induces Her-2 degradation, with an IC₅₀ of 37nM. SNX-5422 exhibits potent effects on Her2 ａnd p-ERK stability in AU565 cells ａnd p-S6 in A375 cells, with IC₅₀s of 5±1, 11±3, ａnd 61±22 nM, respectively. SNX-5422 also induces Hsp70 in A375 cells with an IC₅₀ of 13±3 nM. SNX-5422 (SNX5422; 0.5, 1, 2, 5, ａnd 10 μM) reduces cell viability in a concentration-dependent manner. Moreover, SNX-5422 (1, 3, 5, 7 μM) in combination with equal amounts of HDAC inhibitors (PXD101, SAHA, ａnd TSA) synergistically induces cell death via suppression of PI3K/Akt/mTOR signaling in ATC cells.

In Vivo: SNX-5422 (50 mg/kg, p.o.) efficiently inhibits tumor growth of HT-29 human colon tumor xenograft model after administration 3 times a week for 3 weeks (qod×3/2×3). SNX-5422 (20, 40 mg/kg, p.o.) markedly inhibits multiple myeloma (MM) tumor growth ａnd angiogenesis in mice.

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