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Ganfeborole hydrochloride

CAS No. : 2131798-13-3

MCE 站：Ganfeborole hydrochloride

产品活性：Ganfeborole hydrochloride (GSK656) 是一种抗结核剂，为结核杆菌亮氨酰-tRNA 合成酶 (leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial

In Vitro: Ganfeborole hydrochloride is highly selective inhibitor for Mycobacterium tuberculosis (Mtb) leucyl-tRNA synthetase (LeuRS), with an IC₅₀ of 0.2 μM, ａnd shows IC₅₀s of >300 μM ａnd 132 μM for human mitochondrial LeuRS ａnd human cytoplasmic LeuRS, respectively. Ganfeborole hydrochloride exhibits antitubercular activity with minimal inhibitory concentration (MIC) of 80 nM against Mtb H37Rv. Ganfeborole hydrochloride also exhibits EC₅₀s of 381 μM against HepG2 cell, ａnd 137 μM against HepG2 protein synthesis.

In Vivo: Ganfeborole hydrochloride shows potent antitubercular activity in mice infected with M. tuberculosis H37Rv, with ED₉₉ of 0.4 mg/kg.

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