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MSC-4381

CAS No. : 2445185-57-7

MCE 站：MSC-4381

产品活性：MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC₅₀ 值为 77 nM，K_i 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Monocarboxylate Transporter

In Vitro: MSC-4381 (compound 18n) inhibits lactate efflux in the MDA-MB-231 cell line with an IC₅₀ of 1 nM. The on-target activity is confirmed with a K_i of 11 nM by fluorescence cross-correlation spectroscopy (FCCS).
?MSC-4381 does not inhibit lactate efflux to a similar extent in SNU-398 ａnd MiaPaca2, ａnd only 600-fold less in RT-4 cell lines.

In Vivo: MSC-4381 (compound 18n; 30 mg/kg; PO; single dose) only combined with MCT1/2 inhibitor exhibits a significant tumoral intracellular lactate accumulation.
?MSC-4381 (30 mg/kg/day; for 15 days) shows no significant antitumor activity.
?MSC-4381 (0.2 mg/kg; iv) has a T_1/2 of 1 hours, a CL of 0.33 L/h?kg, a C_max of 489 ng/mL ａnd a V_ss of 0.4 L/kg for mice.

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