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TK-129

CAS No. :

MCE 站：TK-129

产品活性：TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC₅₀=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Demethylase

In Vitro: TK-129 mediates inhibition of KDM5B activity significantly reduces the activation, migration, ａnd proliferation of myofibroblasts induced by Ang II in vitro.
TK-129 (10 μM; 48 h) shows low cytotoxicity in NRCFs ａnd NRCMs.
TK-129 (0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5 μM; 48 h) can engage toand inhibit KDM5B activity in NRCFs.

In Vivo: TK-129 (2 g/kg; p.o.; single) shows good bio-safety in mice.
TK-129 (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 24 days) effectively reduces isoproterenol-induced pathological myocardial remodeling in vivo.
TK-129 (2 or 10 mg/kg; i.v. or p.o.; single) demonstrates favorable PK properties in vivo.

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