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CAM833

CAS No. : 2758364-02-0

MCE 站：CAM833

产品活性：CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的 K_d 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：RAD51  |  Apoptosis

In Vitro: CAM833 (3.125-50 μM; 24 h) causes a concentration-dependent decrease in RAD51 foci ａnd subsequent increase in DNA damage.
CAM833 (25 μM) inhibits RAD51 molecular clustering at DNA damage sites ａnd suppresses extended RAD51 filament assembly.
CAM833 (0-50 μM) inhibits DNA repair by homologous recombination.
CAM833 (20 μM; 0-72 h) potentiates radiation-induced cell-cycle arrest ａnd increases apoptosis over time in HCT116 cells.
CAM833 (0.1-100 μM; 96 h) causes a dose-dependent growth inhibition of multiple cancer-derived human cell lines that is enhanced when combined with ionizing radiation.
CAM833 (20 μM; 96 h) potentiates the growth suppressive effect of PARP1 inhibition in BRCA2 wild-type cells.
CAM833 (96 h) alone inhibits the growth of HCT116 colon carcinoma cells with a GI₅₀ (50% growth inhibition) of 38 μM, when combined with 3 Gy IR, CAM833 suppresses the growth of HCT116 cells with a GI₅₀ of 14 μM.
The quinoline of CAM833 occupies a hotspot, the Phe-binding pocket on RAD51 ａnd the methyl of the substituted α-methylbenzyl group occupies the Ala-binding pocket.

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