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Retatrutide

CAS No. : 2381089-83-2

MCE 站：Retatrutide

产品活性：Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GCGR  |  GLP Receptor

In Vitro: Retatrutide (LY3437943) has efficacy for human GCGR, GIPR, ａnd GLP-1R with EC₅₀ values of 5.79, 0.0643 ａnd 0.775 nM, respectively.
Retatrutide has efficacy for mouse GCGR, GIPR, ａnd GLP-1R with EC₅₀ values of 2.32, 0.191 ａnd 0.794 nM, respectively.
Retatrutide has binding affinity for human GCGR, GIPR, ａnd GLP-1R with K_i values of 5.6, 0.057 ａnd 7.2 nM, respectively.
Retatrutide has binding affinity for mouse GCGR, GIPR, ａnd GLP-1R with K_i values of 73, 2.8 ａnd 1.3 nM, respectively.

In Vivo: Retatrutide (LY3437943) (s.c.; 0.47 mg/kg; single) engages GCGR in vivo ａnd can improve glucose tolerance in an ipGTT through either the GIP or GLP-1 receptors.
Retatrutide (s.c.; 10 mL/kg; cycle every 3 days; for 21 days) causes great body weight loss ａnd increases energy expenditure through glucagon receptor activatio.
Retatrutide has safety ａnd tolerability.

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