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Lupanine
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Lupanine
CAS No. : 550-90-3
MCE 站:Lupanine
产品活性:Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点:nAChR
In Vitro: Lupanine shows binding affinity for nicotinic receptor with a Ki value of 500 nM. While, Lupanine shows a very weak affinity for the muscarinic receptor with a Ki value of 11000 nM.
Lupanine (0-100 μM) is a weak agonist and desensitizer in SH-SY5Y cells, with EC50 and DC50 of 10.7 μM and 28.2 μM, respectively.
In Vivo: Lupanine (100-300 mg/kg for i.p.; 175-700 mg/kg for p.o.) is much less toxic in one single injection in EOPS male Swiss mice (20-22 g) and Hartley guinea-pigs (400-500 g).
Lupanine (1-7.5 mg/kg; i.v.) is more efficient than Sparteine for antagonizing secondary reflex hypertension in carotid occlusion and hypotension resulting from the stimulation of the pneumogastric nerve in both the cat and the dog.
Lupanine has an inhibitory action on nicotinic type hypertension produced by injection of Acetylcholine (500 p.g/kg i.v.) in the Atropine-treated dog.
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