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LDN-193189 dihydrochloride

CAS No. : 1435934-00-1

MCE 站：LDN-193189 dihydrochloride

产品活性：LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vitro: LDN-193189 efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 ａnd ALK3 with IC₅₀ values of 5 nM ａnd 30 nM, respectively.
LDN-193189 has weake effects on activin ａnd the TGF-β type I receptors ALK4, ALK5 ａnd ALK7 with IC₅₀ values of ≥ 500 nM.
LDN-193189 binds ActRIIA with K_d value of 14 nM.
LDN-193189 (0.5 μM; 30 min) targets GDF8 induced Smad2/3 signaling ａnd repression of myogenic transcription factors.
LDN-193189 (0.05, 0.5, 5 μM) efficiently inhibits GDF8 induced Smad3/4 reporter gene activity.
LDN-193189 (0-5 μM) rescues myogenesis in myoblasts treated with GDF8.

In Vivo: LDN-193189 (i.p.; 3 mg/kg; daily; for 35 days) might affect the interaction between breast cancer cells ａnd the bone environment.
LDN-193189 (i.p.; 3 mg/kg; single) shows a reduction in ectopic ossification ａnd functional impairment.

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