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KRN5
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KRN5
CAS No. : 1800465-47-7
MCE 站:KRN5
产品活性:KRN5 是 KRN2 的衍生物,是具有口服活性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 750 nM。KRN5 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的研究。
作用靶点:Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
In Vitro: KRN5 is less toxic than BBR as determined by a cytotoxicity assay, hERG K+ channel assay, cytochrome inhibition assay, and liver microsomal metabolic stability test, which makes it a potential drug candidate.
KRN5 at a concentration of 1 μM inhibits the expressions of NFAT5, IL-6,MCP-1, and GM-CSF,which are NFAT5 target molecules, in RAW264.7 macrophages stimulated with LPS.
In Vivo: Oral feeding of KRN5 (15 mg/kg and 60 mg/kg) every other day for 3 weeks from day 21 dose-dependently mitigates arthritis severity.
The concentration of serum anti-type II collagen IgG also significantly decreases in the sera of KRN5-treated mice. TNF-α and IL-6 production by LPS-stimulated splenocytes are significantly lower in KRN5-treated CIA mice than in vehicle-treated mice.
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• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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