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CCT241736

价格:¥电议

品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/12/4更新时间:2024/1/2

产品摘要:官网链接:https://www.medchemexpress.cn/CCT241736.html
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重

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CCT241736

CAS No. : 1402709-93-6

MCE 站:CCT241736

产品活性:CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Epigenetics  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:FLT3  |  Aurora Kinase

In Vitro: CCT241736 (Compound 27e) is a potent and orally bioavailable dual FLT3 and Aurora kinase inhibitor, which inhibits Aurora kinases (Aurora-A Kd, 7.5 nM, IC50, 38 nM, Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3 kinase (Kd, 6.2 nM), and FLT3 mutants including FLT3-ITD (Kd, 38 nM) and FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM). CCT241736 exhibits antiproliferative activity in a range of human tumor cell lines, such as HCT116 human colon carcinoma (GI50, 0.300 μM), the human FLT3-ITD positive AML cell lines MOLM-13 (GI50, 0.104 μM) and MV4-11 (GI50, 0.291 μM). CCT241736 also inhibits both the autophosphorylation of Aurora-A at T288 (a biomarker for Aurora-A inhibition: IC50, 0.030 μM) and histone H3 phosphorylation at S10 (a biomarker for Aurora-B inhibition: IC50, 0.148 μM), consistent with potent cellular activity versus both Aurora-A and -B. CCT241736 suppresses Aurora-A in MOLM-13 cells with concomitant inhibition of FLT3 signaling.

In Vivo: CCT241736 (50, 100 mg/kg, b.i.d, p.o.) dose-dependently suppresses the growth of MV4-11 human tumor xenografts, and completely abolishes the tumors at 100 mg/kg via p.o. administration twice a day.

相关产品:Bioactive Compound Library Plus  |  Cell Cycle/DNA Damage Compound Library  |  Epigenetics Compound Library  |  Kinase Inhibitor Library  |  Protein Tyrosine Kinase Compound Library  |  Anti-Cancer Compound Library  |  Autophagy Compound Library  |  Anti-Aging Compound Library  |  Cytoskeleton Compound Library  |  Orally Active Compound Library  |  Anti-Blood Cancer Compound Library  |  Membrane Protein-targeted Compound Library  |  Cytokine Inhibitors Library  |  Serine/Threonine Kinase Inhibitor Library  |  AAPK-25  |  JNJ-47117096 hydrochloride  |  Sorafenib-d4  |  AT9283  |  (E/Z)-Zotiraciclib  |  AKN-028 acetate  |  Aurora kinase inhibitor-3  |  Aurora Kinases-IN-2  |  Sorafenib Tosylate  |  BPR1K871  |  ENMD-2076 Tartrate  |  Barasertib-HQPA  |  AZD2932  |  dAURK-4  |  AMG 900  |  SCH-1473759  |  Aurora A inhibitor 1  |  BI-847325  |  Hypothemycin  |  UNC2025 hydrochloride  |  Tandutinib  |  CCT129202  |  UNC4203  |  Tripolin A  |  3-Hydroxy Midostaurin  |  Cabozantinib  |  ZM-447439  |  LBW242  |  LY3295668

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