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GSK-3 inhibitor 3

CAS No. : 2227279-84-5

MCE 站：GSK-3 inhibitor 3

产品活性：GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC₅₀s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC₅₀为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GSK-3  |  CDK  |  Tau Protein

In Vitro: GSK-3 inhibitor 3 (Compound 34) (1 μM) is a highly selective inhibitor of CDK2 ａnd CDK5, with IC₅₀s of 0.22 μM ａnd 1.3 μM for CDK2 ａnd CDK5, respectively.

In Vivo: GSK-3 inhibitor 3 (2 mg.kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.) shows a T_1/2 of 2.5 h (i.v.), ａnd oral bioavailability (F%) of ~100% in male C57BL6 mice .
GSK-3 inhibitor 3 (10 mg/kg for p.o.; only once) produces a 33% reduction in pTau396 in Alzheimer’s disease model using LaFerla 3xTg-C57BL6 mice .

Pharmacokinetic parameters for GSK-3 inhibitor 3(Compound 34) in Mice

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