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MSU-42011

CAS No. : 2456434-36-7

MCE 站：MSU-42011

产品活性：MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：RAR/RXR  |  NO Synthase

In Vitro: MSU-42011 (0-1 μM) inhibits iNOS with an IC₅₀ of 158 nM in RAW264.7 macrophage-like cells.
MSU-42011 (300 nM; 8 h) shows a low induction effect on SREBP in HepG2 cells.
MSU-42011 (0-5000 nM; 24 h) can activate RXRα in HepG2 cells.

In Vivo: MSU-42011 (25 mg/kg, PO, for 12 weeks) significantly reduces the number, size ａnd overall tumor burden of tumors in an A/J mouse lung cancer model.
Fewer cells actively proliferated ａnd showed a significant reduction in p-ERK compared to controls.
MSU-42011 (25 mg/kg; PO; 1 week later, intraperitoneal injection of Carboplatin (HY-17393) (50 mg/kg) ａnd paclitaxel (HY-B0015) (15 mg/kg) every other week 6 times; treatment for 12 weeks) is most effective in reducing tumor number, tumor size, ａnd overall tumor burden when combined with C/P in the A/J mouse lung cancer model.
Decreased macrophages in the lung ａnd increases CD8+ T cell activation markers.
MSU42011 (100 mg/kg; PO; 2 weeks later, intraperitoneal injection 50mg/mouse of anti-PD1 ａnd anti-PDL1 antibodies, twice a week, a total of 22 times) reduces tumor burden in a mouse lung tumor model.

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